Препарат Римонабант для борьбы с ожирением

Что представляет собой препарат?

«Римонабант» для похудения – медикаментозный препарат в виде капсул белого цвета, каждая из которых имеет в составе двадцать миллиграммов действующего вещества – римонабанта. Он был разработан для терапии ожирения, является антагонистом каннабиноидных рецепторов, что обеспечивают проведение в клетки ионов вещества. Воздействуя на ЦНС, это средство блокирует данные рецепторы, поэтому у человека снижается аппетит.

«Римонабант» предназначен для лечения ожирения различной степени только в комплексной терапии совместно с диетой и физическими нагрузками. Также он назначается пациентам с гиперлипидемией, сахарным диабетом второго типа, которые имеют проблемы с лишним весом.

Данное средство разрешено к использованию во многих Европейских странах, Мексике и Аргентине, в России и странах СНГ разрешение на его применение отозвано.

Производителем было проведено множество клинических испытаний. «Римонабант» был использован в качестве средства для терапии ожирения и никотиновой зависимости. Испытуемые получали препарат в дозировке двадцати миллиграммов в сутки. На протяжении года вес пациентов снизился на шесть с половиной килограммов. Также средство оказалось эффективным в лечении табачной зависимости.

По результатам тестов стало видно, что препарат положительно влияет на системы организма, а также способствует улучшению самочувствия людей, которые имеют сахарный диабет. На сегодняшний день средство еще нуждается в дополнительных исследованиях относительно состояния людей после его отмены. На самом деле «Римонабант» или «Акомплия» нуждается в доработках, так как были замещены во время его употребления суицидальные мысли у 70% испытуемых, два человека совершили суицид. Также у некоторых пациентов развился рассеянный склероз, появилась агрессия.

Относительно цены «Римонабанта» сказать ничего нельзя, так как препарат снят с производства в странах СНГ еще в 2008 году. Самым ближайшим лекарственным средством, схожим по механизму действия выступает «Сибутрамин». Его стоимость составляет около двух тысяч рублей.

Римонабант

Римонабант был первым селективным блокатором рецептора CB1, одобренный для использования в какой-либо стране мира. В Европе его назначали для использования в сочетании с диетой и физическими упражнениями для пациентов с индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг / м², или у пациентов с ИМТ более 27 кг / м² с сопутствующими факторами риска, такими как сахарный диабет второго типа или дислипидемия. В Великобритании он был доступен начиная с июля 2006 г. В 2008 году препарат был доступен в 56 странах мира. 21 июня 2006 года Европейская комиссия одобрила продажу римонабанта в 25 странах Европейского союза в качестве рецептурного лекарственного средства. Фармацевтическая компания Sanofi-Aventis объявила о запуске продаж римонабанта в Соединенном Королевстве. Продажи начались в июле 2006 года. Компания Sanofi-Aventis также спрогнозировала, что вскоре после этого препарат начнет продаваться в Дании, Ирландии, Германии, Финляндии и Норвегии. В 2007 году ожидалось начало продаж препарата в Бельгии и Швеции. В соответствии с официальными медицинскими рекомендациями, обыкновенное ожирение не будет являться достаточным фактором для получения рецепта на препарат в Швеции; кроме того, дополнительные требования нужны в отношении аномальных уровней липидов в крови. Римонабант был представлен для утверждения в Управление по обеспечению качества продуктов и лекарственных средств (FDA) Соединенных Штатов. Тем не менее, в 2007 году, Консультативный комитет FDA по эндокринным и метаболическим препаратам (EMDAC) пришел к выводу, что французский производитель Sanofi-Aventis не смог продемонстрировать безопасность римонабанта и проголосовал против рекомендации утверждения этого средства для лечения ожирения. Впоследствии, Sanofi-Aventis объявила о приостановке заявки на регистрацию нового лекарственного препарата (NDA) для римонабанта, и сообщила, что будет повторно отправлять заявку в будущем. Одобрение ЕС не было безоговорочным. Кроме того, в ЕС Acomplia не был одобрен для лечения состояний, не связанных с ожирением, например, отказ от курения, хотя использование не по прямому назначению препарата было еще возможно. Одобрение было дано на лечение пациентов, страдающих ожирением (ИМТ больше или равно 30), или пациентов с избыточным весом (ИМТ более 27) с сопутствующими факторами риска, такими как сахарный диабет типа 2 или дислипидемия, в сочетании с диетой и физическими упражнениями. В 2007 году были изменены предупреждающие надписи на этикетке препарата. Теперь препарат стал противопоказан пациентам, страдающим депрессией, после указания от Европейского агентства по лекарственным средствам. В октябре 2008 года Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало приостановление выпуска Акомплиа на рынок после того, как Комитет по лекарственным препаратам для человека (CHMP) установил, что риски Акомплиа перевешивают его преимущества в связи с риском серьезных психических расстройств и даже самоубийства. Sanofi-Aventis затем приостановила продажу препарата и его утверждение было снято Европейской комиссией 16 января 2009 года. В Индии было запрещено производство и продажа препарата.

Как действует препарат?

«Римонабант» («Акомплия»), отзывы о котором неоднозначные, оказывает воздействие на головной мозг, в частности на каннабиноидные рецепторы, что имеют отношение к жировым отложениям вокруг внутренних органов (висцеральный жир). Они оказывают влияние на аппетит человека и формируют его пищевое поведение.

Эти рецепторы находятся в разных отделах мозга, как головного, так и спинного, они активируются при поступлении в организм жирной и высококалорийной пищи, увеличивая аппетит человека. Также рецепторы снижают реакции мозга относительно чувства насыщения, поэтому человек не ощущает сытости

При ожирении у человека наблюдается повышенный аппетит, развивается процесс липогенеза. При приеме препарата аппетит снижается, чувство насыщения возникает намного быстрее, так как функциональность рецепторов замедляется.

По отзывам врачей «Римонабант» не способен окончательно наладить обменные процессы в организме. При приеме средства на протяжении одного года совместно с силовыми нагрузками и диетой пациентам удавалось сбросить только 5% от их массы тела. Но у них увеличился риск развития психических расстройств. Медики утверждают, что процесс похудения протекает достаточно медленно, поэтому при соблюдении здорового образа жизни можно похудеть и без него, тем более, что он имеет множество побочных явлений.

Потеря веса наблюдается на протяжении первых девяти месяцев терапии, при этом результативность лекарственного средства сохраняется в течение двух лет.

Выводится препарат в неизмененном виде в 86% кишечником и 3% , почками.

Эффект для похудения, который обещает производитель

Действие данного препарата направлено на головной мозг. Пару десятков лет назад было установлено, что каннабиноидные рецепторы напрямую связаны с жировыми отложениями вокруг внутренних органов в брюшной полости. Они влияют на аппетит и формирование пищевого поведения. Висцеральный жир считается самым опасным, потому что расщепляется крайне сложно, может приводить к сдавливанию и смещению внутренних органов.

Прочтите также: Варианты яблочной диеты для похудения на 10 кг

Каннабиноидные рецепторы расположены в различных отделах головного мозга, спинного. Когда в организм поступает высококалорийная и очень жирная пища, они активизируются. Эти рецепторы способствуют повышению аппетита. Поступающие калории, жиры не успевают перерабатываться и тратиться, соответственно, откладываются в запас.

Кроме того, рецепторы снижают «внимательность» отделов мозга, отвечающих за чувство насыщения. То есть человек ест и не понимает, что уже давно сыт. У людей, больных ожирением, патологически большой аппетит, параллельно с которым происходит процесс липогенеза.

В результате применения Римонабанта деятельность рецепторов снижается, аппетит перестает расти, насыщение едой происходит значительно быстрее.

Однако после года приема препарата и соблюдения низкокалорийной диеты, физических нагрузок пациенты теряли не более 5% от массы тела. В тоже время он повышает риски психиатрических отклонений у человека. На самом деле ожирение возникает в результате сбоев в процессе обмена веществ и работы других систем организма. Поэтому с помощью препарата невозможно его наладить окончательно.

Ограничения в применении

Ограничениями в использовании «Римонабанта» выступают:

• Высокая восприимчивость к компонентам препарата,
• Тяжелые патологии печени и почек, сердца и сосудов, а также органов ЖКТ,
• Депрессии и стрессы или период их лечения,
• Одновременное применение с антидепрессантами,
• Вынашивание и кормление грудью ребенка,
• Детский и старческий возраст,
• Наличие непереносимости лактозы,
• Анорексия или булимия,
• Расстройство мозгового кровообращения,
• Перепады кровяного давления, не поддающиеся терапии,
• Алкоголизм и наркомания,
• Расстройство мочеиспускания,
• Эпилепсия,
• Наличие злокачественных новообразований.

Не рекомендуется использовать препарат одновременно с такими медикаментами, как «Кетоконазол», «Ритонавир», «Фенитон», «Карбамазепин», препараты зверобоя, «Лоразепам», а также с ингибиторами изофермента CYP3A.

Возможные негативные реакции

По инструкции «Римонабант» может спровоцировать развитие негативных реакций. Самыми частыми побочными явлениями выступают: депрессия и тревога, головокружение и тошнота, расстройство эмоционального фона и головные боли, агрессивное поведение и суицидальные наклонности, психические расстройства.

Также препарат может вызвать следующую симптоматику:

• Боль в области живота,
• Амнезия,
• Расстройство сна,
• Панические атаки,
• Нарушение чувствительности,
• Дисфория,
• Крапивница, сопровождающаяся зудом,
• Икота,
• Судороги и спазмы мышц,
• Тендинит,
• Частые падения,
• Поражение вирусными инфекциями, синусит,
• Галлюцинации и паранойя.

Так как существует множество побочных реакций, медики не рекомендуют использовать данный препарат для лечения ожирения. В таком случае большую результативность принесут диета в комплексе с силовыми нагрузками и ведением здорового образа жизни.

По результатам исследований при приеме препарата у пациентов наблюдалось развитие депрессии, изменялось их настроение, появлялись суицидальные мысли. Поэтому не рекомендуют использовать лекарство тем, у кого в анамнезе были эпизоды депрессии. Такие пациенты и их родственники должны быть предупреждены о развитии побочных реакций. При возникновении во время терапии депрессии лечение прекращают. Также нельзя самостоятельно увеличивать дозировку препарата, так как риск развития негативных реакций возрастает во много раз.

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение в рамках неотложной помощи. Пострадавшему промывают желудок, дают сорбенты в том случае, если после приема препарата не прошло часа. Тяжелые последствия лечат в условиях стационара или реанимации. Антидот от интоксикации не разработан. Чаще всего при передозировке наблюдается тахикардия, увеличение кровяного давления.

Аналоги

Ранее в России в качестве аналога «Римонабанта» применяли «Зимулти», который имел в своем составе то же действующее вещество. Но в 2009 году его также запретили в странах СНГ, как и все препараты, что имеют в составе римонабант. Также в некоторых других европейских государствах такие препараты были сняты с производства.

Данное средство разрешено к использованию во многих Европейских странах, Мексике и Аргентине под такими торговыми марками, как Acomplia, Rimoslim, Slimona и т.д. В России самым ближайшим лекарственным средством, схожим по механизму действия выступает «Сибутрамин», стоит он около двух тысяч рублей.

Интересные исследования о препарате

Римонабант одобрен и имеется в продаже в странах Европы, Латинской Америки, в частности, Мексике и Аргентине. На сегодняшний день проведено 7 клинических исследований воздействия этого препарата в разных центрах. Он применялся для лечения пациентов, страдающих от ожирения и табачной зависимости. Во время исследования люди получали дозировки Римонабанта от 5 до 20 мг в течение суток.

За год эксперимента у пациентов в среднем снизился вес на 6,6 кг, объем талии уменьшился на 8,5 см, однозначно понизился уровень триглицеридов и липопротеидов низкой плотности в плазме крови.

Благодаря Римонабанту пациентам удалось избавиться от зависимости от табака и бросить курить без набора веса. В результате синтеза адипонектина препарат уменьшил на 41% индекс зависимости от инсулина и нормализовал углеводный обмен у пациентов с высоким гликемическим уровнем до приема пищи.

Таблица №1: Изменения веса и окружности талии в группах, получавших римонабант и плацебо

Прочтите также: Дешевое уксусное обертывание для похудения: основные моменты проведения процедуры и результат

Отзывы

Из-за наличия большого количества противопоказаний и побочных реакций «Римонабант» отзывы имеет в основном отрицательные. У большинства людей, которые ранее проходили курс терапии данным лекарственным средством, наблюдалось развитие депрессии, что сопровождалась угнетенным состоянием, паническими атаками, нервозностью и частыми агрессиями в отношении окружающих людей.

Врачи не рекомендуют этот препарат и его аналоги, так как его результативность достаточно мала по сравнению с огромным количеством побочных явлений.

Диетологи и эндокринологи утверждают, что лечить ожирение можно иными способами, которые принесут более эффективный результат. К тому же, не нужно забывать о спорте, правильном и здоровом питании, отказе от пагубных привычек.