Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация Сmах канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Объем распределения (Vd) — 0.05 л/кг.
После ежедневного приема спиронолактона в дозе 100 мг в течение 15 дней Сmах составляет 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приема — 2-6 ч.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%).
Выведение
Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона составляет 13-24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Состав и действие
Верошпирон – сильное мочегонное средство, активным веществом которого является спиронолактон, антагонист альдостерона. Дополнительными компонентами препарата являются:
- Тальк;
- Крахмал;
- Коллоидный диоксид ремния;
- Хинолиновые красители;
- Магниевая соль.
Каждый компонент положительно воздействует на организм худеющего человека, активизирует все процессы, помогает бороться с лишним весом. Положительным свойством средства считается:
- Избавление от отеков;
- Мочегонное действие.
- Выведение токсинов из организма.
- Наполнение организма полезными компонентами;
- Быстрое расщепление жировых отложений.
Препарат выпускается в форме капсул и таблеток, которые имеют доступную стоимость. Таблетки выпускаются в упаковке по 20 штук, а капсулы – по 30 штук. Если сравнивать ценовую категорию, то несколько дешевле покупать препарат в таблетках. Они не имеют специфического запаха и вкуса, легко употребляются и дают желаемый эффект. Быстрее действие наблюдается после приема капсул, состав которых не имеет взаимодействия с окружающей средой, а начинает растворяться только после поступления в организм.
Показания к применению Верошпирона
- Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания к применению Верошпирона
- Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- анурия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата входит лактозы моногидрат).
С осторожностью: гиперкальциемия, метаболический ацидоз, AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства, при проведении анестезии; прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность, цирроз печени.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, кожный зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Если любые из указанных выше нежелательных реакций усугубляются или возникают другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания и побочные эффекты
Несмотря на свой натуральный состав и полную безопасность для организма при правильном приеме Верошпирон все же имеет определенные противопоказания, при которых похудение с помощью такого мочегонного средства строго запрещено. Противопоказаниями являются:
- Возраст до 16 лет;
- Беременность;
- Кормление грудью;
- Анурия;
- Гипонатриемия;
- Аллергические реакции на состав препарата.
Прежде, чем отдавать предпочтение данному медикаментозному препарату, стоит посетить специалиста, пройти обследование, выявить наличие показаний и противопоказаний к использованию. Если имеются вышеперечисленные состояния, с целью безопасности Верошпирон принимать не рекомендуется.
Несоблюдение всех правил и рекомендаций приводит к серьезным последствиям, побочными эффектами являются:
- Спазмы и судороги;
- Тошнота, рвота;
- Гиперурикемия;
- Аллергические реакции;
- Головокружение, сонливость;
- Алопеция;
- Снижение потенции у мужчин.
Чтобы избежать таких неприятных проявлений после препарата, важно учитывать противопоказания, а также соблюдать необходимые дозировки. Нужно помнить, что повышение дозировки еще никому не приносило желаемого результаты, наоборот, провоцировало ухудшение самочувствия. Перед приемом Верошпирона стоит ознакомиться с имеющейся инструкцией, изучить все правила использования, которые не будут нести опасность.
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требуется осторожность при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
ГКС и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект спиронолактона.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Спиронолактон уменьшает эффект митотана.
Усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Синонимы, аналоги
Заменить Verospiron можно другими диуретиками. Средства, действующим веществом в которых, как в Верошпироне, служит Spironolactone, называются синонимами. Наиболее известные:
- Веро-Спиронолактон (Верофарм, Россия).
- Верошпилактон (Фармпредприятие «Оболенское», Россия).
- Спиронол (ООО ОЗОН, Россия).
- Спиронолактон-Дарница (ЧАО Дарница, Украина).
- Спилактон (Уорлд Медицин Илач, Турция).
- Спиронолактон Сандоз Салютас (Фарма ГмбХ, Германия).
- Спиронаксан (SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, Франция).
- Спирикс (NYCOMED DANMARK, Дания).
- Урактон (Societa Prodotti Antibiotici, Италия).
Препараты-аналоги оказывают действие, подобное Верошпирону ― снимают отеки и выводят лишнюю воду, но изготовлены на основе других активных компонентов, а поэтому имеют иные побочные эффекты и противопоказания. Для похудения рекомендуется применять калийсберегающие диуретики, активным веществом в которых служит эплеренон:
- Инспра ― производители Пфайзер Фармасьютикалз (США), Фармация Лимитед (Великобритания).
- Рениаль ― производитель Киевмедпрепарат (Украина).
- Эплепрес ― производитель Киевский витаминный завод (Украина).
Как аналоги, для снятия отеков и снижения веса также могут быть использованы мочегонные препараты:
- Фуросемид― действующее вещество furosemidе. Таблетки выпускает фирма Белмедпрепараты (Беларусь), а также Борщаговский химфармзавод (Украина).
- Диувер ― активное вещество торасемид. Таблетки выпускает фармацевтические компании PLIVA HRVATSKA (Хорватия) и ТЕВА (Россия).
- Трифас ― активное вещество торасемид. Производитель фирма БЕРЛИН-ХЕМИ (Германия).
Дозировка Верошпирона
Внутрь.
Эссенциальная гипертензия
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
Идиопатический гиперальдостеронизм
Назначают в дозе 100-400 мг/сут.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия
Назначают 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
Гипокалиемия и/или гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпилактон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат Верошпилактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности
Ежедневно, в течение 5 дней, по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1.0, то суточная доза для взрослых обычно равна 100 мг. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Как принимать Верошпирон для похудения
В инструкции к Верошпирону указаны дозировки для его приема как противоотечного средства, в показаниях к его применению снижение веса не значится. Поэтому при определении оптимальной суточной дозы в случае применения этого препарата для похудения желательно воспользоваться рекомендациями своего семейного врача. Он оценит общее состояние вашего здоровья, наличие отеков, размеры избыточного веса, а в случае необходимости назначит обследование, чтобы исключить возможность игнорирования имеющихся противопоказаний.
Но если вы все же решили принимать это средство без назначения доктора, начните с минимальной дозы ― 50 мг в сутки. Это 2 таблетки по 0,025 г или 1 капсула 0,05 г. В большинстве случаев такой схемы приема бывает достаточно, чтобы вывести из организма лишнюю жидкость без потрясений для организма и негативных последствий для здоровья. Если от такой дозы нет эффекта, ее можно увеличить до 200 мг в сутки, но не более.
Принимать Verospiron можно до, после или во время еды. Препарат не относится к быстродействующим, полноценное мочегонное действие он оказывает на 3-5 день приема. Во избежание развития побочных эффектов курс лечения не должен превышать двух недель.
Важно! Во время приема Верошпирона необходимо полностью отказаться от алкогольных напитков: действующее вещество препарата спиронолактон и этиловый спирт несовместимы, их сочетание может спровоцировать серьезные проблемы с печенью.
Рейтинг доставок еды для похудения
Доставка питания с рассчитаной калорийностью, готовых диет. Больше не нужно готовить и считать калории!
Перейти
Перейти
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5-20% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.