Об альфа-липоевой кислоте без купюр

Ожирение – это растущая всемирная эпидемия, по оценкам, насчитывающая 1,9 миллиарда человек с избыточным весом и 600 миллионов страдающих ожирением взрослых.

Ожирение связано со значительной заболеваемостью и смертностью из-за его тесной связи с болезнями сердечно-сосудистой системы и диабетом.

Даже умеренная потеря веса может быть связана с профилактикой диабета, снижением артериального давления, снижением уровня холестерина и триглицеридов и другими преимуществами для здоровья (1-3).

Альфа-липоевая кислота (АЛК), которую еще называют тиоктовой кислотой, является природной короткоцепочечной жирной кислотой, которая содержит тиоловую связь (4).

Это важный кофактор для производства энергии в митохондриях (5). АЛК помимо того проявляет свойства мощного антиоксиданта и поглотителя свободных радикалов (4, 6, 7). АЛК продается во многих странах мира как безрецептурная пищевая антиоксидантная добавка, отдельно или в сочетании с другими антиоксидантами. В медицине АЛК используется для уменьшения симптомов диабетической полиневропатии, несколько клинических испытаний установили эффективность и отличный профиль безопасности для этой популяции пациентов (8-13). Помимо этого АЛК оказывает широкий спектр благотворного влияния на связанные с ожирением состояния, такие как инсулинорезистентность, метаболический синдром и диабет II типа, включая их осложнения, такие как повреждение сосудов (5, 11).

Альфа-липоевая кислота (АЛК) в качестве добавки для похудения

Предыдущие исследования показали положительные свойства АЛК в борьбе с ожирением (14-16). В исследованиях на животных было показано, что добавление АЛК влияет на снижение массы тела и жировой массы за счет уменьшения потребления пищи и увеличения энергетических затрат, возможно также, за счет подавления активности гипоталамической АМФ-активированной протеинкиназы (АМПК) (17-20).

Однако в исследованиях на людях с добавлением АЛК результаты были противоречивы. Некоторые клинические испытания показали, что добавление АЛК может помочь людям, имеющим избыточную массу и даже ожирение, похудеть (15, 16), в то время как другие исследования не наблюдали никакого влияния АЛК на вес (21, 22). Для более комплексной оценки влияния АЛК в качестве добавки для похудения. Не так давно был проведен систематический обзор и всесторонний мета-анализ имеющихся публикаций (27). В целом было определено 11 приемлемых исследований с 12 соответствующими методами лечения для включения в этот обзор. Из этих исследований 8 сообщили о результатах по весу, а семь – о результатах по ИМТ. Исследования в рамках этого мета-анализа проводились в различных популяциях, включая пациентов с сахарным диабетом (9, 21, 23), метаболическим синдромом (24), ревматоидным артритом (25), а также неалкогольной жировой болезнью печени (26). Три исследования были разработаны как мероприятия по снижению веса и проведены с людьми с избыточной массой тела и ожирением. Общее число участников этих исследований составило 534 в группе АЛК и 413 в группе плацебо.

Продолжительность исследования составляла от 8 недель до 52 недель. Дозы АЛК составляли от 300 мг/сут до 1800 мг/сут. Общая потеря веса была на 1,27 кг больше при лечении АЛК в соотношении с группой, принимавшей плацебо. Также установлена значительная общая средняя разница по индексу массы тела (ИМТ), в группе АЛК ИМТ снизился на 0,40 кг/м2 сильнее, чем в плацебо.

Не было найдено никаких свидетельств предвзятости публикаций в анализе изменения массы тела и ИМТ. Кумулятивные результаты в этом мета-анализе показали значительное снижение массы тела и ИМТ при лечении АЛК по сравнению с плацебо, независимо от того, использовался ли он для похудения или других целей. Метарегрессионный анализ показал, что более короткая продолжительность вмешательства АЛК приводила к большему снижению ИМТ, чем более длительные вмешательства.

Частота проявления побочных действий и прекращения приема по всем причинам была одинаковой между АЛК и плацебо. В этом анализе было обнаружено, что продолжительность вмешательства, но не доза АЛК, значительно связана со снижением ИМТ. Исследования в этом мета-анализе изучали различные дозы АЛК (от 300 мг/сут до 1800 мг/сут) при различной продолжительности вмешательства (от 8 недель до 52 недель). В рамках одного плацебо-контролируемого исследования сравнивалась эффективность различных доз АЛК на массу тела (16). Koh et al. (16) исследовали влияние 1200 мг/сут и 1800 мг/сут АЛК-вмешательства на потерю массы тела. Они обнаружили, что более высокая доза АЛК приводила к значительному снижению веса и ИМТ на протяжении всего исследования по сравнению с плацебо, а более низкая доза приводила к значительному снижению веса только в первые недели этого исследования, однако этот эффект не был устойчивым на протяжении всей продолжительности исследования. Исходя из этих данных, можно утверждать, что влияние АЛК на массу тела ограничено краткосрочным периодом, особенно когда он используется в более низких дозах.

Тиолепта

Отечественное лекарственное средство тиолепта (фармакологически активное вещество — тиоктовая кислота) — это эндогенный антиоксидант, инактивирующий свободные радикалы и регулирующий метаболизм липидов и углеводов. В клинической практике применяется при полиневропатиях: диабетической и алкогольной. В последние десятилетия рост числа пациентов, страдающих сахарным диабетом, может не заметить лишь только бесконечно далекий от медицины человек. И если в 2000 году это тяжелое заболевание было указано в амбулаторных картах 170 миллионов жителей Земли, то в 2012 — уже у 366 миллионов. Одним из поздних осложнений сахарного диабета является диабетическая полиневропатия, проявляющаяся тотальным поражением периферических нервов. По статистике данная патология имеет место примерно у 30% диабетиков. Интенсивное лечение инсулином может снизить риск развития диабетической невропатии, но полностью предупредить ее подобным образом не представляется возможным. Средством, чья эффективность в отношении диабетической невропатии на данный момент имеет наибольшую доказательную базу, является тиоктовая (альфа-липоевая) кислота или тиолепта. Главную роль в патогенезе диабетической невропатии играет окислительный стресс, биохимическим «оружием» которого являются свободные радикалы. Доклинические исследования тиоктовой кислоты, проводимые на лабораторных животных, продемонстрировали, что данное вещество уменьшает количество свободных радикалов (включая супероксид), снижает интенсивность протекания процесса перекисного окисления липидов, стимулирует эндоневральное кровообращение, увеличивает скорость распространения возбуждения по периферическим нервным волокнам, повышает утилизацию глюкозы клетками миокарда, подавляет развитие катаракты, предупреждает гломерулярные заболевания почек. В клинических испытаниях с использованием тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом наблюдалась активизация кровотока в микроциркуляторном русле, подавление перекисного окисления липидов, нормализация содержания в крови оксида азота и стресс-белков (белки, синтезируемые в условиях различных физиологических стрессов), улучшение почечной фильтрации, повышение утилизации глюкозы.

Что же касается алкогольной полиневропатии, то по современным представлениям она возникает не в результате заболевания, а в самом его начале, т.е., используя медицинскую терминологию, «на доклиническом этапе злоупотребления алкоголем». Значительное место полиневопатия занимает в клинической картине т.н. вялотекущего алкоголизма, характеризующегося длительным доболезненным злоупотреблением алкоголем (чем отличается, например, женский алкоголизм). В таких случаях полиневропатия является частью патогенеза алкоголизма и требует неотложной терапии с использованием препаратов тиоктовой кислоты на любом из этапов заболевания.

Тиолепта выпускается в таблетках (на данный момент лекарственная форма препарата в виде раствора для внутривенных инфузий не зарегистрирована в РФ). При пероральном приеме быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается спустя 40-60 минут от момента приема препарата. Тиолепту назначают по 600 мг (1-2 таблетки) 1 раз в день. Принимать препарат следует в утренние часы, обязательно натощак (одновременный прием пищи снижает скорость всасывания), примерно за полчаса до первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность медикаментозного курса определяется врачом индивидуально. Пациентам с сахарным диабетом во время фармакотерапии показан регулярный контроль за уровнем глюкозы в крови (особенно это касается начальной стадии лечения). В отдельных случаях во избежание гипогликемии доза инсулина или таблетированного сахаропонижающего средства может быть уменьшена. Во время лечения препаратом тиолепта следует воздерживаться от спиртного.

АЛК в акушерстве и гинекологии

В обзоре 2018-го года было проанализировано действие АЛК в гинекологии и акушерстве, с уделением особого внимание невропатической боли и антиоксидантному и противовоспалительному действию.

Данные исследований продемонстрировали, что АЛК снижает окислительный стресс и инсулинорезистентность у женщин, имеющих диагностированный синдром поликистозных яичников (СПКЯ). А комбинация N-ацетилцистеина, альфа-липоевой кислоты и бромелаина используется для профилактики и лечения эндометриоза. Перспективным направлением исследований является применение АЛК у пациенток с угрозой невынашивания беременности для улучшения резорбции субхорионической гематомы. Кроме того, АЛК может быть использована для профилактики диабетической эмбриопатии и преждевременного разрыва плодных оболочек, вызванного воспалением. Выводы обзора отмечают, что АЛК можно безопасно использовать для лечения невропатической боли и в качестве диетической поддержки во время беременности (28).

АЛК в лечении психиатрических и неврологических расстройств

Несмотря на существование многих доклинических исследований, отсутствуют научные данные о клиническом использовании АЛК при заболеваниях центральной нервной системы. Поэтому в прошлогоднем (2019 г) систематическом обзоре авторы сформулировали задачу пересмотреть литературу, касающуюся применения АЛК для лечения психических и неврологических состояний, и указать, чего не хватает для введения этого антиоксиданта с этой целью (29). Всего в обзор было включено 32 статьи. Что касается психических расстройств, то исследования АЛК при шизофрении продвинулись вперед, поскольку введение АЛК связано с улучшением симптомов шизофрении и побочных эффектов антипсихотических препаратов. При неврологических расстройствах АЛК в качестве добавки был эффективен в профилактике прогрессирования болезни Альцгеймера. При инсульте применение добавки содержащей 300 мг АЛК представило важные результаты, так как наблюдалось обратное изменение клинических параметров и окислительного дисбаланса у этих пациентов. Для других неврологических состояний, таких как энцефалопатия, рассеянный склероз, черепно-мозговая травма, митохондриальные расстройства и мигрень, результаты все еще являются предварительными.

Тиоктовая кислота

Тиоктовая кислота — метаболическое средство, регулирующее обмен углеводов и жиров. В инструкции по применению данного препарата приводится одно единственное показание — диабетическая полиневропатия. Однако это не повод преуменьшать значение тиоктовой кислоты в клинической практике. Этот эндогенный антиоксидант обладает поразительными способностями связывать вредоносные свободные радикалы. Тиоктовая кислота принимает деятельное участие в клеточном обмене веществ, выполняя функцию коэнзима в цепочке метаболических трансформаций антитоксических веществ, обеспечивающих защиту клетки от свободных радикалов. Тиоктовая кислота потенцирует действие инсулина, что связано с активизацией процесса утилизации глюкозы.

Заболевания, обусловленные эндокринно-метаболическими нарушениями, находятся в зоне особого внимания врачей вот уже более ста лет. В конце 80-ых годов прошлого века в медицину впервые было введено понятие «синдром инсулинорезистентности», которое объединяло под собой, собственно, инсулинорезистентность, нарушение переносимости глюкозы, повышение уровня «плохого» холестерина, снижение уровня «хорошего» холестерина, наличие избыточной массы тела и артериальную гипертензию. Синдром инсулинорезистентности имеет аналогичное название «метаболический синдром». В противовес этому клиницистами были разработаны основы метаболической терапии, направленной на поддержание или регенерацию клетки, ее основных физиологических функций, что является условием нормального функционирования всего организма в целом. Метаболическая терапия предусматривает гормональную терапию, поддержание нормального уровня холе- и эргокальциферола (витаминов группы D), а также лечение незаменимыми жирными кислотами, включая альфа-липоевую или тиоктовую. В этой связи абсолютно неправильно рассматривать антиоксидантную терапию тиоктовой кислотой только в контексте лечения диабетической невропатии.

Как видно, этот препарат является также незаменимым компонентом метаболической терапии. Изначально тиоктовую кислоту именовали «витамином N», намекая на ее важность для нервной системы. Однако по своей химической структуре данное соединение не является витамином. Если не углубляться в биохимические «дебри» с упоминанием дегидрогеназных комплексов и цикла Кребса, то следует отметить выраженные антиоксидантные свойства тиоктовой кислоты, а также ее участие в рециклах других антиоксидантов, например, витамина Е, коэнзима Q10 и глутатиона. Более того: тиоктовая кислота является самым эффективным из всех антиоксидантов, при этом приходится с сожалением констатировать существующую недооценку ее терапевтической ценности и необоснованное сужение показаний к назначению, которые ограничиваются, как уже говорилось, лишь диабетической невропатией. Невропатия — дегенеративно-дистрофическое перерождение нервной ткани, приводящее к расстройству центральной, периферической и вегетативной нервной системы и рассинхронизации работы различных органов и систем. Поражается вся нервная ткань, в т.ч. и рецепторы. Патогенез невропатии всегда связан с двумя процессами: нарушением обмена энергии и оксидативным стрессом. Учитывая «тропность» последнего к нервной ткани, в задачу клинициста входит не только скрупулезная диагностика признаков невропатии, но и активное ее лечение тиоктовой кислотой. Поскольку лечение (скорее, даже профилактика) невропатии наиболее эффективна еще до проявления симптомов заболевания, необходимо начинать прием тиоктовой кислоты как можно раньше.

Тиоктовая кислота выпускается в таблетках. Разовая доза препарата составляет 600 мг. Учитывая синергизм тиоктовой кислоты к инсулину, при одновременном использовании этих двух препаратов может отмечаться усиление гипогликемического эффекта инсулина и таблетированных гипогликемических средств.

Воздействие АЛК на липидный профиль и гликемический контроль

Рандомизированные контролируемые исследования (РКИ) продемонстрировали, что альфа-липоевая кислота (АЛК) может изменять липидный профиль. Мета-анализ (2019 г) экспериментальных данных 12 работ, показал, что уровни общего холестерина (ОХ) и холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в сыворотке крови были достоверно ниже у пациентов, которым давали альфа-липоевую кислоту, по сравнению с контролем, но достоверных изменений уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП-с) обнаружено не было. Общее влияние АЛК на уровень триглицеридов в сыворотке крови не выявило каких-либо существенных изменений, но в подгрупповом анализе, основанном на состоянии здоровья (диабетические и недиабетические), АЛК снижал уровень триглицеридов в сыворотке крови как в диабетических, так и в недиабетических группах по сравнению с контролем. Этот мета-анализ показал, что АЛК может благоприятно влиять на липидный профиль, особенно на ЛПНП и ОХ (30).

Результаты другого мета-анализа, изучавшего влияние добавок альфа-липоевой кислоты (АЛК) и на липидный профиль и на гликемический контроль у пациентов с метаболическими заболеваниями, показали, что прием АЛК достоверно снижал уровень глюкозы натощак, инсулина, модели оценки гомеостаза инсулинорезистентности. На уровень холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) отрицательного влияния не было обнаружено (31).

Выводы

Согласно результатам, прием добавок альфа-липоевой кислоты в течение 12 недель повышает чувствительность к инсулину, нормализует его уровень в сыворотке крови, а также содержание адипонектина и лептина, не влияя на показатели ИМТ и окружность талии, концентрацию ферментов печени, резистина и ирисина.

Данные исследований позволяют использовать биодобавки с альфа-липоевой кислотой для снижения инсулинорезистентности и нормализации уровня сахара в крови у больных с сахарным диабетом, метаболическим синдромом, ожирением и НАЖБП. Нормализация уровня сахара помогает снизить риск жирового перерождения печени у больных с ожирением и сахарным диабетом.

Дозирование альфа-липоевой кислоты

Дозировка, используемой АЛК, варьируется в широких пределах и различается в зависимости от состояния здоровья и цели приема.

Так, для снижения веса лицам, страдающим лишним весом или ожирением, с сопутствующим букетом метаболических нарушений рекомендуется 600-1500 мг в сутки, разделенные на два приема вне зависимости от приема пищи. Для лечения и профилактики диабета 600-800 мг в день, разделенные на два приема, а лицам с диабетической невропатией верхняя граница дозы может доходить до 1800 мг. Здоровые люди, принимающие АЛК в качестве антиоксиданта, могут ограничиться дозами 100-500 мг в день, вне зависимости от приема пищи, раз в сутки.

Однако, в исследовании, в котором определялось, повышает ли АЛК принятая совместно с простыми углеводами и креатином, усвоение последнего мышечными клетками на стадии «загрузки» (20 г креатина в день) у здоровых мужчин, дозировка АЛК в 1000 мг в сутки, разделенная на несколько частей показала себя весьма эффективной (32). Таким образом, здоровые люди могут принимать подобную дозировку в отдельных случаях, когда планируется массированный прием креатина.

Источники:

1. Goldstein DJ. Beneficial health effects of modest weight loss. Int J Obes Relat Metab Disord. 1992;16:397–415.
2. Knowler WC, Fowler SE, Hamman RF, et al. 10-year follow-up of diabetes incidence and weight loss in the Diabetes Prevention Program Outcomes Study. Lancet. 2009;374:1677–1686.
3. Knowler WC, Barrett-Connor E, Fowler SE, et al. Reduction in the incidence of type 2 diabetes with lifestyle intervention or metformin. N Engl J Med. 2002;346:393–403
4. Evans JL, Goldfine ID. Alpha-lipoic acid: a multifunctional antioxidant that improves insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes. Diabetes Technol Ther. 2000;2:401–413.
5. Packer L, Kraemer K, Rimbach G. Molecular aspects of lipoic acid in the prevention of diabetes complications. Nutrition. 2001;17:888–895
6. Bast A, Haenen GR. Lipoic acid: a multifunctional antioxidant. Biofactors. 2003;17:207–213.
7. Deneke SM. Thiol-based antioxidants. Curr Top Cell Regul. 2000;36:151–180.
8. Ziegler D, Hanefeld M, Ruhnau KJ, et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a 7-month multicenter randomized controlled trial (ALADIN III Study). ALADIN III Study Group. Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Diabetes Care. 1999;22:1296–1301.
9. Ziegler D, Schatz H, Conrad F, Gries FA, Ulrich H, Reichel G. Effects of treatment with the antioxidant alpha-lipoic acid on cardiac autonomic neuropathy in NIDDM patients. A 4-month randomized controlled multicenter trial (DEKAN Study). Deutsche Kardiale Autonome Neuropathie. Diabetes Care. 1997;20:369–373.
10. Ametov AS, Barinov A, Dyck PJ, et al. The sensory symptoms of diabetic polyneuropathy are improved with alpha-lipoic acid: the SYDNEY trial. Diabetes Care. 2003;26:770–776.
11. Ziegler D. Thioctic acid for patients with symptomatic diabetic polyneuropathy: a critical review. Treat Endocrinol. 2004;3:173–189.
12. Ziegler D, Ametov A, Barinov A, et al. Oral treatment with alpha-lipoic acid improves symptomatic diabetic polyneuropathy: the SYDNEY 2 trial. Diabetes Care. 2006;29:2365–2370.
13. Ziegler D, Nowak H, Kempler P, Vargha P, Low PA. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a meta-analysis. Diabet Med. 2004;21:114–121.
14. Huerta AE, Navas-Carretero S, Prieto-Hontoria PL, Martinez JA, Moreno-Aliaga MJ. Effects of alpha-lipoic acid and eicosapentaenoic acid in overweight and obese women during weight loss. Obesity. 2015;23:313–321.
15. Carbonelli MG, Di Renzo L, Bigioni M, Di Daniele N, De Lorenzo A, Fusco MA. Alpha-lipoic acid supplementation: a tool for obesity therapy? Curr Pharm Des. 2010;16:840–846.
16. Koh EH, Lee WJ, Lee SA, et al. Effects of alpha-lipoic Acid on body weight in obese subjects. Am J Med. 2011;124:85.e1–8.
17. Prieto-Hontoria PL, Perez-Matute P, Fernandez-Galilea M, Martinez JA, Moreno-Aliaga MJ. Effects of lipoic acid on AMPK and adiponectin in adipose tissue of low- and high-fat-fed rats. Eur J Nutr. 2013;52:779–787.
18. Prieto-Hontoria PL, Perez-Matute P, Fernandez-Galilea M, Barber A, Martinez JA, Moreno-Aliaga MJ. Lipoic acid prevents body weight gain induced by a high fat diet in rats: effects on intestinal sugar transport. J Physiol Biochem. 2009;65:43–50.
19. Prieto-Hontoria PL, Perez-Matute P, Fernandez-Galilea M, Martinez JA, Moreno-Aliaga MJ. Lipoic acid inhibits leptin secretion and Sp1 activity in adipocytes. Mol Nutr Food Res. 2011;55:1059–1069.
20. Wang Y, Li X, Guo Y, Chan L, Guan X. alpha-Lipoic acid increases energy expenditure by enhancing adenosine monophosphate-activated protein kinase-peroxisome proliferator-activated receptor-gamma coactivator-1alpha signaling in the skeletal muscle of aged mice. Metabolism. 2010;59:967–976.
21. Ansar H, Mazloom Z, Kazemi F, Hejazi N. Effect of alpha-lipoic acid on blood glucose, insulin resistance and glutathione peroxidase of type 2 diabetic patients. Saudi Med J. 2011;32:584–588.
22. McNeilly AM, Davison GW, Murphy MH, et al. Effect of alpha-lipoic acid and exercise training on cardiovascular disease risk in obesity with impaired glucose tolerance. Lipids Health Dis. 2011;10:217.
23. Study of comparative effects of antioxidants on insulin sensitivity in type 2 diabetes mellitus. Udupa AS, Nahar PS, Shah SH, Kshirsagar MJ, Ghongane BB. J Clin Diagn Res. 2012 Nov; 6(9):1469-73
24. The effect of lipoic acid and vitamin E therapies in individuals with the metabolic syndrome. Manning PJ, Sutherland WH, Williams SM, Walker RJ, Berry EA, De Jong SA, Ryalls AR. Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2013 Jun; 23(6):543-9.
25. Gargari BP, Kolahi S, Dehghan P, Khabbazi A, Mirtaheri E. Effects of Alpha-Lipoic Acid Supplementation on Clinical Status and Anthropometric Indices in Women with Rheumatoid Arthritis. Curr Top Nutraceut R. 2015; 13: 33-40.
26. Impact of combined therapy with alpha-lipoic and ursodeoxycolic acid on nonalcoholic fatty liver disease: double-blind, randomized clinical trial of efficacy and safety. Gianturco V, Troisi G, Bellomo A, Bernardini S, D’Ottavio E, Formosa V, Iacono CL, Verrusio W, Marigliano B, Marigliano V. Hepatol Int. 2013 Jun; 7(2):570-6.
27. Alpha-Lipoic Acid (ALA) as a supplementation for weight loss: Results from a Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. Suat Kucukgoncu, Elton Zhou, Katherine B Lucas, and Cenk Tek.Obes Rev. 2017 May; 18(5): 594–601.
28. Alpha lipoic acid in obstetrics and gynecology. Di Tucci C, Di Feliciantonio M, Vena F, Capone C, Schiavi MC, Pietrangeli D, Muzii L, Benedetti Panici P. Gynecol Endocrinol. 2018 Sep;34(9):729-733.
29. Alpha-lipoic acid in the treatment of psychiatric and neurological disorders: a systematic review. de Sousa CNS, da Silva Leite CMG, da Silva Medeiros I, Vasconcelos LC, Cabral LM, Patrocínio CFV, Patrocínio MLV, Mouaffak F, Kebir O, Macedo D, Patrocínio MCA, Vasconcelos SMM. Metab Brain Dis. 2019 Feb;34(1):39-52.
30. Does alpha-lipoic acid affect lipid profile? A meta-analysis and systematic review on randomized controlled trials. Haghighatdoost F, Hariri M. Eur J Pharmacol. 2021 Mar 15;847:1-10.
31. The effects of alpha-lipoic acid supplementation on glucose control and lipid profiles among patients with metabolic diseases: A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Akbari M, Ostadmohammadi V, Lankarani KB, Tabrizi R, Kolahdooz F, Khatibi SR, Asemi Z. Metabolism. 2018 Oct;87:56-69.
32. Effect of alpha-lipoic acid combined with creatine monohydrate on human skeletal muscle creatine and phosphagen concentration. Burke DG, Chilibeck PD, Parise G, Tarnopolsky MA, Candow DG. Int J Sport Nutr Exerc Metab. 2003 Sep;13(3):294-302.

Об альфа-липоевой кислоте без купюр

В каком бы городе мира я ни выступала с рассказом о лечении осложнений сахарного диабета, я всегда получаю вопрос об одном и том же веществе. Думаете, речь об инсулине? Нет! О глюкозе? Тоже нет. Речь об альфа-липоевой кислоте, она же кислота тиоктовая, а также известные всем препараты Берлитион, Тиоктацид, Тиогамма и прочие коммерческие названия. По мнению многих людей, этот волшебный субстрат должен предотвратить развитие хронических осложнений заболевания, а в первую очередь — «защитить ноги от диабета» (это цитата одного из моих пациентов, как вы понимаете).

Вот какой будет главная мысль этой заметки: только достижение целевого уровня глюкозы защитит вас и ваши органы от осложнений сахарного диабета. Это известно ещё со времён первой публикации результатов исследования DCCT, о котором, кстати, вы можете почитать здесь. Все-таки это было революционное и очень масштабное мероприятие, которое впервые показало, что осложнения диабета — это следствие декомпенсации, а не проявление болезни.

Целевой уровень глюкозы крови, а не какие бы то ни было вещества, даже с красивыми названиями, является нашим самым главным помощником в борьбе за жизнь без осложнений диабета. Я была достаточно строга? Потому что я хотела бы, чтобы это прозвучало очень строго. Потому что это важно.

Теперь давайте разберёмся с тем, откуда взялась такая вера в волшебство альфа-липоевой кислоты. Теоретическая часть действительно очень красива, уж поверьте мне, большому любителю биохимии. Для того, чтобы вам не пришлось открывать учебник, напомню вам несколько моментов.

• Для того чтобы функционировать, нам нужна энергия. С точки зрения биохимической, энергия существует в организме в виде молекул АТФ.
• Молекулы АТФ образуются в клетке благодаря реакциям, объединённым под названием «цикл Кребса».
• Вспомним-ка химию: в каждой реакции, помимо непосредственно реагирующих веществ, участвуют и вещества дополнительные, они называются ферментами. Сами по себе ферменты в реакцию не вступают, но являются крайне необходимыми — без них процесс не пойдет.
• Для работы ферментов часто необходимы коферменты. В большинстве случаев они являются производными витаминов или их метаболитов и нужны для активации фермента.

Почему важно знать и понимать — даже без деталей — некоторые биохимические процессы?

Потому что, во-первых, в диабетологии очень много биохимии — одни понятия «гликолиз», «глюконеогенез», «гликоген» и подобные чего стоят. А во-вторых, потому что только так можно разбавить информацию о том, что нам транслируется производителями разного рода лекарственных препаратов для повышения значимости того или иного вещества.

Для меня, человека, которому очень важны логичные объяснения, самым понятным ходом изучения истории про альфа-липоевую кислоту является ход биохимический. Обещаю максимально просто.

Зачем нам нужна альфа-липоевая кислота?

• Альфа-липоевая кислота является коферментом, необходимым для реакции окислительного декарбоксилирования пирувата. Если говорить человеческим языком, то она участвует в процессе образования энергии в клетках.
• В качестве кофермента липоевая кислота также участвует в работе ферментов альфа-кетоглутарат дегидрогеназной реакции. Это участники цикла Кребса, в котором, как вы уже прочитали выше, образуется энергия в виде молекул АТФ.

В небольшом, но достаточном количестве альфа-липоевая кислота образуется в нашем с вами организме, а также в красном мясе, печени, почках, картофеле, дрожжах. Нормальный ее уровень — 1-25 нг/мл. Получается, что для нормального функционирования организма этого вещества нужно очень немного. Добыть его при этом можно из множества источников. Откуда же история про как минимум 600 мг внутривенного введения на протяжении 10 дней?

И да, представление о том, что альфа-липоевая кислота является мощнейшим антиоксидантом, имеет право на существование, но причём здесь осложнения сахарного диабета? Отвечаю: из предположения (хорошее слово, оно мне очень нравится в этом контексте) о том, что альфа-липоевая кислота является суперантиоксидантом, а людям с сахарным диабетом они очень и очень нужны. И чем больше этих антиоксидантов будет (600, 1200, 1800 мг в день — кто больше?), тем лучше.

С целью экономии вашего времени, не буду приводить результаты клинических исследований свойств волшебной кислоты, которые к настоящему моменту завершены. Озвучу лишь вывод: ни в одном из исследований не говорится об альфа-липовой кислоте, как о средстве, которое поможет не допустить развития осложнений диабета у человека. В общем, не «защитит она ноги от диабета». Печаль.

Некоторое уменьшение выраженности болевых симптомов — да, некоторое улучшение симптомов сенсорных (чувствительности) — да. Есть даже немногочисленные данные об успешных попытках лечения автономной нейропатии в виде высокой вариабельности пульса, а также сексуальной функции — о да.

В общем, занятная вышла история про витаминоподобное вещество, которое вам, конечно, не навредит. Но в качестве средства, которое «защитит от диабета» в условиях нецелевого уровня сахара крови, увы, не прокатит. К большому сожалению.